Цепафунгин I впервые заинтересовал ученых как противогрибковое средство, а позднее стало известно о возможности его применения в онкологии. Оказалось, что он убивает раковые клетки, воздействуя на протеасому, которая отвечает за очистку «мусора», вырабатываемого клетками. Когда функция протеасому заблокирована, клетки переполняются отходами и умирают.
Но производить достаточное количество этого соединения для того, чтобы изучать его или применять оказалось непросто из-за слишком сложной молекулярной структуры. Команда ученых из Института Скриппса решила эту проблему, синтезировав соединение всего за девять шагов. Это действительно мало, так как родственный глидобактин А был синтезирован в 1992 за 21 шаг — и тогда это считалось большим достижением.
Ученым удалось укорить процесс благодаря использованию ферментов, которые обеспечивают строительство аминокислот. Затем они придумали другие методы упрощения молекулы, которые помогли им сократить число этапов создания до девяти.
Полученное соединение оказалось крайне эффективным во взаимодействии с протеасомой, кроме того, не демонстрировало никаких нежелательных реакций с другими белками в клетках, пишет Science Daily.
В дальнейшем химики планируют продолжить заниматься разработкой похожих молекул с другими структурными свойствами, чтобы найти новые соединения, эффективно действующие против рака.
Ученые из Йельского университета смогли понять, как рак прячется от иммунной системы, создавая огромное число ложных мишеней. И создали искусственные иммунные клетки-киллеры, которые рак не может обмануть.