По статистике, почти 30% людей в мире живут с симптомами боли. Назначаемые сегодня препараты либо вызывают привыкание (опиоиды), либо токсичны для печени, почек и желудочно-кишечного тракт (парацетамол, аспирин, ибупрофен). Новый препарат SRP-001, разработанный в South Rampart Pharma, продемонстрировал решение против всех этих проблем, пишет New Atlas.
На первом этапе доклинических экспериментов на моделях мышей ученые сравнили SRP-001 с парацетамолом. При расщеплении парацетамола в организме головной мозг начинал вырабатывать соединение AM404, заставляющее клетки сохранять природный обезболивающий каннабиноид анандамид. На фоне приема SRP-001 вырабатывалось больше AM404. Дальнейшие наблюдения показали, что оба лекарства активируют одни и те же сигнальные пути и регулируют ключевые гены, связанные с болью. Оба обладали равными жаропонижающими свойствами.
Разница заключалась лишь в том, что парацетамол вырабатывал токсичное для печени соединение NAPQI, а SRP-001 нет. В результате даже при высокой дозировке SRP-001 у мышей не обнаруживалось признаков повреждения печени.
Для сравнения 70% грызунов погибли на фоне приема высокой дозы парацетамола, но никто из мышей не погиб при такой же дозировке SRP-001.
Тестирование SRP-001 в пилотных клинических исследованиях с участием 56 добровольцев подтвердило отсутствие повреждений жизненно важных функций, включая функции почек и печени. Никаких побочных эффектов не зарегистрировано. Период полувыведения препарата составил менее 10 часов.
Теперь ученые планируют тестирование SRP-001 у людей с нейропатической болью. Представители South Rampart Pharma уже сообщили о получении ускоренного одобрения SRP-001 для лечения острой боли.
Еще одну альтернативу опиоидам ранее представили ученые из Vertex Pharmaceuticals. Они сообщили, что их препарат завершил финальную фазу клинических исследований — лекарство успешно справляется с острой и хронической болью.