Опиоидные препараты позволяют эффективно бороться с болью, однако их применение сопряжено с побочными эффектами. Самые опасные из них — формирование зависимости и риск смерти от передозировки.

В США зависимость от опиоидов превратилась в настоящую эпидемию, жертвами которой только в 2016 году стали 60 000 человек.

Чтобы исправить ситуацию, ученые активно ищут безопасную альтернативу опиоидным болеутоляющим. Свой вариант предложили исследователи из калифорнийской компании Astraea Therapeutics. Они создали препарат AT121, который работает в более низких дозах, чем традиционные средства, и не вызывает привыкания.

AT121 нацелен на ту же группу расположенных в мозге рецепторов, что и опиоидные болеутоляющие. Это так называемые мю-опиоидные рецепторы, которые блокируют боль и вызывают чувство удовольствия. Однако новый препарат также связывается с рецепторами ноцицептина, которые регулируют инстинктивное и эмоциональное поведение.

Комбинированный подход купирует боль, не позволяя развиться зависимости. Обезьяны, которым в эксперименте предоставили доступ к AT121,  не проявляли никаких признаков привыкания и не принимали лекарство, чтобы достичь эйфории.

Более того, у некоторых животных AT121 помог уменьшить уже сформировавшуюся зависимость от опиоидов.

Новое соединение также может решить проблему передозировок, поскольку для снятия боли требуется в сто раз более низкая его доза по сравнению с морфином. И, в отличие от опиоидных препаратов, AT121 не вызывает некоторые других побочные эффекты, например, зуд и трудности с дыханием.

На следующем этапе работы ученые намерены тщательно проверить безопасность препарата. После этого начнется подготовка клинических испытаний.

Воздействие на рецепторы ноцицептина — не единственный перспективный подход при разработке новых болеутоляющих. Например, ученые из Университета Северной Каролины предлагают создать «избирательные» опиоиды, нацеленные на каппа- и дельта-опиоидные рецепторы. А экспериментальный препарат EMA401 блокирует боль, воздействуя на иммунные клетки.