Причиной большого депрессивного расстройства, ожирения и хронической боли может быть один белок — FKBP51. Это делает его идеальной мишенью при разработке новых препаратов. Однако до сих пор никому не удавалось создать соединение, которое воздействовало бы на FKBP51, но не затрагивало сходные белки.

Команда из Дармштадтского технического университета решила эту проблему. Как сообщает Science Daily, ученые разработали первый высокоселективный ингибитор FKBP51. Соединение, получившее название SAFit2, в настоящее время тестируют на мышах.

По словам исследователей, сложнее всего было «научить» ингибитор отличать FKBP51 и FKBP52.

Структура этих белков очень похожа, но они выполняют в клетках разные функции. Воспользовавшись методикой магнитно-ядерного резонанса, команда обнаружила у белка FKBP51 неизвестный ранее сайт связывания, который отсутствует у его «близнеца». Этот участок и стал мишенью для ингибитора.

Опыты на грызунах подтвердили эффективность молекулы. Мыши, получающие SAFit2, справляются со стрессом и реагируют на антидепрессанты лучше, чем их сородичи.

Кроме того, соединение препятствует набору веса, нормализует уровень глюкозы и облегчает хроническую боль.  

Авторы разработки отмечают, что предстоит еще много работы, прежде чем перспективная молекула будет готова для клинических испытаний на людях. А пока команда исследует другие возможности применения SAFit2 — например, для лечения глиобластомы. Некоторые разновидности этой опухоли сверхэкспрессируют FKBP51, так что ингибиторы этого белка могут лечь в основу новых видов терапии.

Согласно новому исследованию, оптимальная стратегия борьбы с ожирением — физические упражнения, а не диета. К такому выводу пришли исследователи из США, проанализировав опыт людей, успешно сбросивших вес и сохраняющих его.