В настоящее время основным классом препаратов для снижения уровня холестерина являются статины, за которыми следуют ингибиторы фермента PCSK9. Важные преимущества статинов заключаются в доступности пероральной формы препарата, а ингибиторы PCSK9 необходимо вводить с помощью инъекций. В новом исследовании команды из США впервые успешно протестированы ингибиторы PCSK9, которые можно принимать в форме таблеток. О результатах сообщается на сайте американского Сообщества Университетских больниц.

Центральное место в регуляции уровня холестерина занимают рецепторы липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), которые находятся на поверхности клеток печени и удаляют холестерин из кровотока. Роль PCSK9 заключается в контроле количества рецепторов и их удалении, поэтому ингибиторы PCSK9, увеличивающие количество рецепторов ЛПНП, помогают справиться с избыточным холестерином.

В экспериментах на моделях мышей ученые протестировали препарат на основе оксида азота, который показал эффективность в связывании с PCSK9 и его подавлении. Это лечение снизило уровень ЛПНП у животных на 70%.

В настоящее время исследования продолжаются в двух направлениях. В первую очередь, планируется оценить потенциал и безопасность терапии для снижения уровня холестерина у людей. Кроме того, ученые намерены протестировать препарат против рака.

Согласно недавним исследованиям, нацеливание на PCSK9 может повысить эффективность иммунотерапии рака. PCSK9 активно препятствует тому, чтобы иммунные клетки распознавали раковые, поэтому его блокировка может усилить эффективность перспективного лечения.

Ранее успешные результаты другого экспериментального препарата для снижения уровня холестерина продемонстрировали клинические исследования второй фазы. Лекарство снизило показатели на 95%.