Остеопороз — одно из самых распространённых заболеваний, особенно среди женщин. Существующие препараты помогают не всем и нередко вызывают побочные эффекты, поэтому поиск новых мишеней для терапии остается важной задачей.

GPR133 относится к малоизученной группе адгезионных рецепторов, сопряженных с G-белком. Учёные показали, что он играет центральную роль в формировании и поддержании костной массы. Если рецептор поврежден генетическими изменениями, у мышей наблюдаются ранние признаки потери плотности костей.

При контакте соседних костных клеток или механической деформации GPR133 активирует клетки под названием остеобласты, стимулируя формирование костной ткани, и подавляет остеокласты, которые её разрушают. С помощью компьютерного скрининга исследователи выявили вещество AP503, способное стимулировать GPR133 и имитировать этот естественный процесс. Применение AP503 повысило прочность и упругость костей как у здоровых мышей, так и у грызунов с остеопорозом.

В перспективе это вещество может применяться для профилактики возрастных изменений костной ткани, например, у женщин в период менопаузы.

Интересно, что ранее исследователи установили: воздействие AP503 также укрепляет скелетные мышцы. Совместное влияние на кости и мышцы открывает перспективы для применения среди пожилых людей.

Команда из Лейпцига готовит новые проекты для изучения AP503 при различных заболеваниях и продолжает исследовать функции GPR133.