Нарушение работы гистоновых метилтрансфераз ассоциировано с развитием нескольких типов рака. Долгое время эти ферменты, связывающие домен ядерного рецептора NSD, оставались привлекательной мишенью для лечения рака, но ученым не удавалось их атаковать. Теперь исследователи из Мичиганского университета разработали первые лекарственные соединения, ингибирующие активность ключевого белка под названием NSD1.

Первые результаты тестирования лекарства показали высокую активность соединения на клетках человека при лейкозе.

«Наше исследование готовилось в течение нескольких лет и теперь мы видим, что нацеливание на этот ключевой фермент с помощью низкомолекулярных ингибиторов является осуществимым терапевтическим подходом», — прокомментировал соавтор работы ученый Томаш Серпицки.

Эти результаты открывают возможности для разработки мощных ингибиторов следующего поколения для ферментов, которые сверхэкспрессируются и мутируют при некоторых типах рака, заключили авторы. Пока исследователи находятся только в начале пути и необходимы дальнейшие эксперименты для подтверждения потенциала и безопасности терапии для человека.

Между тем, ученые из Гарварда разработали вакцину, которая в комбинации с химиотерапией полностью убивает раковые клетки лейкоза у мышей. Их подход открывает большие перспективы на излечение от лейкоза и снижение рисков рецидивов.